中文名 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 |
英文名 | LY2603618 |
别名 | CHK1抑制剂(LY2603618) N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 |
英文别名 | IC-83 CS-508 LY2603618 RABUSERTIB LY-2603618 LY 2603618 ly2603618 IC-83 3-(5-BroMo-4-Methyl-2-[(2s)-Morpholin-2- N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea |
CAS | 911222-45-2 |
化学式 | C18H22BrN5O3 |
分子量 | 436.3 |
密度 | 1.461 |
沸点 | 503.1±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达10 mg/ml) |
酸度系数 | 12.06±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-white |
体外研究 | Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂(DSBs)引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点,包括G1/S, S期,G 2 /M期,和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性,干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复,从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用,如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成,增加DNA损伤(通过细胞分裂的缺陷),诱导细胞凋亡,可与pemetrexed协同使用,特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强 |
体内研究 | 在异种移植模型中,LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。 |
海关编号 | 29349990 |
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